Injection de Methocarbamol


Le Méthocarbamol injectable, USP, un dérivé carbamate de la guaifénésine, est un dépresseur du système nerveux central (SNC) doté de propriétés sédatives et relaxantes musculo-squelettiques. Il s'agit d'une solution stérile apyrogène destinée à une administration intramusculaire ou intraveineuse. Chaque mL contient: méthocarbamol, USP 100 mg, polyéthylène glycol 300, NF 0,5 mL, eau pour injection, USP qsp. Le pH est ajusté, si nécessaire, avec de l'acide chlorhydrique et/ou de l'hydroxyde de sodium. Le nom chimique du méthocarbamol est 3-(2-méthoxyphénoxy)-1,2-propanediol 1-carbamate et a la formule empirique de C11H15NO5. Le méthocarbamol est une poudre blanche, peu soluble dans l'eau et le chloroforme, soluble dans l'alcool (uniquement avec chauffage) et le propylène glycol, et insoluble dans le benzène et le n-hexane. L'injection de méthocarbamol, USP, a un pH compris entre 3,5 et 6,0.

APRÈS LE MÉLANGE AVEC DES FLUIDES POUR PERFUSION INTRAVEINEUSE, NE PAS RÉFRIGÉRER.

Le mécanisme d'action du méthocarbamol chez l'homme n'a pas été établi, mais il pourrait être dû à une dépression générale du SNC. Il n'a pas d'action directe sur le mécanisme contractile du muscle strié, de la plaque motrice ou de la fibre nerveuse. Chez des volontaires sains, la clairance plasmatique du méthocarbamol est comprise entre 0,20 et 0,80 L/h/kg, la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne est comprise entre 1 et 2 heures et la liaison aux protéines plasmatiques est comprise entre 46 % et 50 %.

Le méthocarbamol est métabolisé par désalkylation et hydroxylation. La conjugaison du méthocarbamol est également probable. Essentiellement, tous les métabolites du méthocarbamol sont éliminés dans l'urine. De petites quantités de méthocarbamol inchangé sont également excrétées dans l'urine. La demi-vie d'élimination moyenne (±ÉT) du méthocarbamol chez des volontaires sains âgés (âge moyen (±ÉT), 69 (±4) ans) a été légèrement prolongée par rapport à un plus jeune (âge moyen (±ÉT), 53,3 (±8,8 ) ans), population en bonne santé (1,5 (±0,4) heures contre 1,1 (±0,27) heures, respectivement). La fraction de méthocarbamol lié était légèrement diminuée chez les volontaires âgés par rapport aux volontaires plus jeunes (41 % à 43 % contre 46 % à 50 %, respectivement). La clairance du méthocarbamol chez 8 patients insuffisants rénaux sous hémodialyse d'entretien a été réduite d'environ 40 % par rapport à 17 sujets normaux, bien que la demi-vie d'élimination moyenne (± ET) dans ces deux groupes ait été similaire (1,2 (±0,6) contre 1,1 ( ±0,3) heures, respectivement). Chez 8 patients atteints de cirrhose secondaire à un abus d'alcool, la clairance totale moyenne du méthocarbamol a été réduite d'environ 70 % par rapport à celle obtenue chez 8 sujets normaux du même âge et du même poids. La demi-vie d'élimination moyenne (± ET) chez les patients cirrhotiques et les sujets normaux était de 3,38 (± 1,62) heures et de 1,11 (± 0,27) heures respectivement. Le pourcentage de méthocarbamol lié aux protéines plasmatiques a diminué d'environ 40 % à 45 % par rapport à 46 % à 50 % chez les sujets normaux. La forme injectable du méthocarbamol est indiquée comme adjuvant au repos, à la thérapie physique et à d'autres mesures pour le soulagement de l'inconfort associé aux affections musculo-squelettiques aiguës et douloureuses. Le mode d'action de ce médicament n'a pas été clairement identifié, mais peut être lié à ses propriétés sédatives. Le méthocarbamol ne détend pas directement les muscles squelettiques tendus chez l'homme. Le méthocarbamol injectable ne doit pas être administré aux patients présentant une pathologie rénale connue ou suspectée. Cette prudence est nécessaire en raison de la présence de polyéthylène glycol 300 dans le véhicule. On sait qu'une quantité beaucoup plus importante de polyéthylèneglycol 300 que celle présente dans les doses recommandées de méthocarbamol injectable a augmenté l'acidose préexistante et la rétention d'urée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Bien que la quantité présente dans cette préparation soit bien dans les limites de sécurité, la prudence dicte cette contre-indication.

L'injection de méthocarbamol est contre-indiquée chez les patients hypersensibles au méthocarbamol ou à l'un des composants de l'injection. Étant donné que le méthocarbamol peut avoir un effet dépresseur général du SNC, les patients recevant du méthocarbamol injectable doivent être avertis des effets combinés de l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC. L'utilisation sûre de l'injection de méthocarbamol n'a pas été établie en ce qui concerne les effets indésirables possibles sur le développement fœtal. De très rares cas d'anomalies fœtales et congénitales ont été rapportés suite à une exposition in utero au méthocarbamol. Par conséquent, l'injection de méthocarbamol ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes ou susceptibles de le devenir, et en particulier au début de la grossesse, à moins que le médecin juge que les avantages potentiels l'emportent sur les risques possibles (voir PRÉCAUTIONS, Grossesse). Le méthocarbamol peut altérer les capacités mentales et/ou physiques requises pour l'exécution de tâches dangereuses, telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur.

Comme avec les autres agents administrés par voie intraveineuse ou intramusculaire, une surveillance attentive de la dose et du débit d'injection doit être observée. Le débit d'injection ne doit pas dépasser 3 ml par minute, c'est-à-dire un flacon de 10 ml en trois minutes environ. Étant donné que l'injection de méthocarbamol est hypertonique, l'extravasation vasculaire doit être évitée. Une position couchée réduira la probabilité de réactions secondaires. Le sang aspiré dans la seringue ne se mélange pas à la solution hypertonique. Ce phénomène se produit avec de nombreuses autres préparations intraveineuses. Le sang peut être injecté avec le méthocarbamol, ou l'injection peut être arrêtée lorsque le piston atteint le sang, selon la préférence du médecin. La posologie totale ne doit pas dépasser 30 ml (trois flacons) par jour pendant plus de trois jours consécutifs, sauf dans le traitement du tétanos. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la forme injectable chez les patients présentant des troubles épileptiques suspectés ou connus. Les patients doivent être avertis que le méthocarbamol peut provoquer une somnolence ou des étourdissements, ce qui peut altérer leur capacité à conduire des véhicules à moteur ou des machines. Étant donné que le méthocarbamol peut avoir un effet dépresseur général du SNC, les patients doivent être avertis des effets combinés de l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC. Voir MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS pour l'interaction avec les médicaments du SNC et l'alcool. Le méthocarbamol peut inhiber l'effet du bromure de pyridostigmine. Par conséquent, le méthocarbamol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de myasthénie grave recevant des agents anticholinestérase. Le méthocarbamol peut provoquer une interférence de couleur dans certains tests de dépistage de l'acide 5-hydroxyindoleacétique (5-HIAA) utilisant le réactif nitrosonaphtol et dans les tests de dépistage de l'acide vanillylmandélique (VMA) urinaire utilisant la méthode de Gitlow. Aucune étude à long terme n'a été réalisée pour évaluer le potentiel cancérogène du méthocarbamol. Aucune étude n'a été menée pour évaluer l'effet du méthocarbamol sur la mutagenèse ou son potentiel d'altérer la fertilité.

Effets tératogènes - Catégorie de grossesse C Aucune étude sur la reproduction animale n'a été menée avec le méthocarbamol. On ne sait pas non plus si le méthocarbamol peut nuire au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. L'injection de méthocarbamol ne doit être administrée à une femme enceinte que si cela est clairement nécessaire. L'utilisation sûre de l'injection de méthocarbamol n'a pas été établie en ce qui concerne les effets indésirables possibles sur le développement fœtal. Des cas d'anomalies fœtales et congénitales ont été signalés à la suite d'une exposition in utero au méthocarbamol. Par conséquent, l'injection de méthocarbamol ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes ou susceptibles de le devenir, et particulièrement au début de la grossesse, à moins que le médecin juge que les avantages potentiels l'emportent sur les risques possibles (voir MISES EN GARDE). Le méthocarbamol et/ou ses métabolites sont excrétés dans le lait des chiens ; cependant, on ne sait pas si le méthocarbamol ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut faire preuve de prudence lorsque l'injection de méthocarbamol est administrée à une femme qui allaite. L'innocuité et l'efficacité de Méthocarbamol injectable chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies, sauf dans le cas du tétanos.  ​​

ADMINISTRATION

Mode d'emploi spécial contre le tétanos, Pour les patients pédiatriques. Les effets indésirables suivants ont été signalés lors de l'administration de méthocarbamol. Certains événements peuvent avoir été dus à un débit trop rapide d'injection intraveineuse. Dans la plupart des cas de syncope, il y avait une récupération spontanée. Dans d'autres, de l'épinéphrine, des stéroïdes injectables et/ou des antihistaminiques injectables ont été utilisés pour accélérer le rétablissement. L'apparition de crises convulsives lors de l'administration intraveineuse de méthocarbamol a été rapportée chez des patients présentant des troubles épileptiques. Le traumatisme psychique de la procédure peut avoir été un facteur contributif. Bien que plusieurs observateurs aient signalé le succès dans l'arrêt des crises épileptiformes avec l'injection de méthocarbamol, son administration aux patients épileptiques n'est pas recommandée (voir PRÉCAUTIONS, Généralités). Des informations limitées sont disponibles sur la toxicité aiguë du méthocarbamol. Le surdosage de méthocarbamol est fréquemment associé à l'alcool ou à d'autres dépresseurs du SNC et comprend les symptômes suivants : nausées, somnolence, vision floue, hypotension, convulsions et coma. Dans l'expérience post-commercialisation, des décès ont été rapportés avec un surdosage de méthocarbamol seul ou en présence d'autres dépresseurs du SNC, d'alcool ou de médicaments psychotropes. La gestion du surdosage comprend un traitement symptomatique et de soutien. Les mesures de soutien comprennent le maintien de voies respiratoires adéquates, la surveillance du débit urinaire et des signes vitaux, et l'administration de fluides intraveineux si nécessaire. L'utilité de l'hémodialyse dans la gestion du surdosage est inconnue.

Pour usage intraveineux et intramusculaire uniquement. La posologie totale chez l'adulte ne doit pas dépasser 30 ml (3 flacons) par jour pendant plus de 3 jours consécutifs, sauf dans le traitement du tétanos. Si la condition persiste, un traitement similaire peut être répété après un intervalle sans médicament de 48 heures. La posologie et la fréquence d'injection doivent être basées sur la gravité de l'affection traitée et la réponse thérapeutique notée. Pour le soulagement des symptômes de degré modéré, une dose de 1 gramme (un flacon de 10 ml) peut suffire. Ordinairement, cette injection n'a pas besoin d'être répétée, car l'administration de la forme orale maintiendra habituellement le soulagement initié par l'injection. Pour les cas les plus sévères ou dans des conditions postopératoires où l'administration orale n'est pas possible, des doses supplémentaires de 1 gramme peuvent être répétées toutes les 8 heures jusqu'à un maximum de 3 grammes par jour pendant 3 jours consécutifs maximum. L'injection de méthocarbamol peut être administrée non diluée directement dans la veine à un débit maximal de trois ml par minute. Il peut également être ajouté à une perfusion intraveineuse de chlorure de sodium injectable (solution de chlorure de sodium isotonique stérile à usage parentéral) ou de dextrose injectable à cinq pour cent (solution stérile de dextrose à 5 pour cent); un flacon administré en une seule dose ne doit pas être dilué à plus de 250 ml pour une perfusion IV.

APRÈS LE MÉLANGE AVEC DES FLUIDES POUR PERFUSION INTRAVEINEUSE, NE PAS RÉFRIGÉRER.

Des précautions doivent être prises pour éviter l'extravasation vasculaire de cette solution hypertonique, qui peut entraîner une thrombophlébite. Il est préférable que le patient soit en position allongée pendant et pendant au moins 10 à 15 minutes après l'injection. Lorsque la voie intramusculaire est indiquée, pas plus de cinq ml (un demi-flacon) doivent être injectés dans chaque région fessière. Les injections peuvent être répétées à huit heures d'intervalle, si nécessaire. Lorsqu'un soulagement satisfaisant des symptômes est obtenu, il peut généralement être maintenu avec des comprimés. Non recommandé pour l'administration sous-cutanée. Il existe des preuves cliniques qui suggèrent que le méthocarbamol peut avoir un effet bénéfique dans le contrôle des manifestations neuromusculaires du tétanos. Cependant, il ne remplace pas la procédure habituelle de débridement, antitoxine tétanique, pénicilline, trachéotomie, attention à l'équilibre hydrique et soins de soutien. L'injection de méthocarbamol doit être ajoutée au régime dès que possible. Pour les adultes : Injectez un ou deux flacons directement dans la tubulure de l'aiguille à demeure insérée précédemment. 10 ml ou 20 ml supplémentaires peuvent être ajoutés au flacon de perfusion de façon à ce qu'un total de 30 ml maximum (trois flacons) soit administré comme dose initiale (voir PRÉCAUTIONS).

Cette procédure doit être répétée toutes les six heures jusqu'à ce que les conditions permettent l'insertion d'une sonde nasogastrique. Des comprimés de Méthocarbamol broyés en suspension dans de l'eau ou une solution saline peuvent ensuite être administrés par ce tube. Des doses orales quotidiennes totales allant jusqu'à 24 grammes peuvent être nécessaires, selon la réponse du patient. Pour les patients pédiatriques : Une dose initiale minimale de 15 mg/kg ou 500 mg/m2 est recommandée. Ce dosage peut être répété toutes les six heures, si nécessaire. La dose totale ne doit pas dépasser 1,8 g/m2 pendant 3 jours consécutifs. La posologie d'entretien peut être administrée par injection dans une tubulure ou par voie IV. Voir le mode d'emploi par voie intraveineuse.

APRÈS LE MÉLANGE AVEC DES FLUIDES POUR PERFUSION INTRAVEINEUSE, NE PAS RÉFRIGÉRER. La fermeture du récipient n'est pas faite de latex de caoutchouc naturel.

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